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目前临床上使用的双胍类药物主要是 二甲双胍。

双胍类药物的主要药理作用

通过减少肝脏葡萄糖的输出和改善外周胰岛素抵抗而降低血糖。

地位和作用

许多国家和国际组织制定的糖尿病诊治指南中均推荐二甲双胍作为T2DM患者控制高血糖的一线用药和药物联合中的基本用药。

对临床试验的系统评价结果显示，二甲双胍的降糖疗效（去除安慰剂效应后）为糖化血红蛋白（HbA1c）下降1.0%~1.5%，并可减轻体重。

在我国T2DM人群中开展的临床研究显示，二甲双胍的降糖疗效为HbA1c下降0.7%~1.0%。在~mg/d剂量范围之间，二甲双胍疗效呈现剂量依赖效应。

副作用和其他作用

一项在我国未治疗的T2DM患者人群中开展的研究显示，二甲双胍缓释片与普通片的疗效和总体胃肠道不良事件发生率相似。

在我国T2DM患者中开展的临床研究显示，在低剂量二甲双胍治疗的基础上联合DPP?4i的疗效与将二甲双胍的剂量继续增加所获得的血糖改善程度和不良事件发生的比例相似。

二甲双胍的疗效与体重无关。

英国前瞻性糖尿病研究（UKPDS）结果证明，二甲双胍还可减少肥胖T2DM患者的心血管事件和死亡风险。

在我国伴冠心病的T2DM患者中开展的针对二甲双胍与磺脲类药物对再发心血管事件影响的随机对照试验结果显示，二甲双胍的治疗与主要心血管事件的显著下降相关。

单独使用二甲双胍不增加低血糖风险，但二甲双胍与胰岛素或胰岛素促泌剂联合使用时可增加发生低血糖的风险。

二甲双胍的主要不良反应为胃肠道反应。从小剂量开始并逐渐加量是减少其不良反应的有效方法。在已经耐受低剂量二甲双胍的患者中继续增加二甲双胍的剂量不增加胃肠道不良反应。

二甲双胍与 性酸中*发生风险间的关系尚不确定。

禁忌症和注意事项

双胍类药物禁用于肾功能不全［血肌酐水平男性.6μmol/L（1.5mg/dl），女性.8μmol/L（1.4mg/dl）或估算的肾小球滤过率（eGFR）45ml·min?1·（1.73m2）?1］、肝功能不全、严重感染、缺氧或接受大手术的患者。

正在服用二甲双胍者，eGFR为45~59ml·min?1·（1.73m2）?1之间时不需停用，可以适当减量继续使用。

造影检查如使用 对比剂时，应暂时停用二甲双胍，在检查完至少48h且复查肾功能无恶化后可继续用药。

长期服用二甲双胍可引起维生素B12水平下降。长期使用二甲双胍者可每年测定1次血清维生素B12水平，如缺乏应适当补充维生素B12。